肝癌是全球第六大常见癌症,是导致癌症死亡的第二大病因｡目前上市的肝 癌药物仅有 6 个｡其中,应用广泛仅有索拉非尼,但是由于肝癌复杂的生物学特 性,通过其内在的或获得的机制造成对索拉菲尼耐药,因此,开发新型抗肝癌药 物具有重要意义｡

课题组通过固相合成得到具有抗肝癌活性的新型环肽 GG-8-6,与直链肽相比, 环肽结构中不存在游离的氨基和羧基,对体内氨肽酶和羧肽酶的敏感性大大降低, 代谢稳定性和生物利用度高于直链肽,开发作为药物,既能保留多肽药物的优势, 又克服了多肽在体内不稳定,易酶解,半衰期短等一系列在临床上应用受阻的困 难｡